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11-ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤としてのピロリジン-2-オン及びピペリジン-2-オン誘導体
专利权人:
ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
发明人:
ジヤロスコバ,リブゼ,リンダース,ヨアネス・テオドルス・マリア,ブイク,クリストフ・フランシス・ロベルト・ネルトル,バン・デル・ベケン,ルイ・ヨゼフ・エリザベト,デイミトロフ,ウラデイミル・デイミチエフ,ニキフオロブ,テオ・テオフアノフ
申请号:
JP2007512175
公开号:
JP5014983B2
申请日:
2005.04.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Formula (i) in order to use as the medicine< Conversion 1 >[In formula, n is 1 or 2 As for L, with when C1-4 alkyl and C1-3 alkyl oxy -C1-4 alkyl -, hydroxy -C1-4 alkyl, hydroxy and C1-3 alkyl oxy - or showing C1-3 alkyl linker which can be substituted with 1 or 2 substituents which are chosen from phenyl -C1-4 alkyl As for M showing C1-3 alkyl linker which can be substituted with 1 or 2 substituents which are chosen from hydroxy, C1-4 alkyl or C1-4 alkyl oxy by close connection or case As for R1 and R2 becoming independent respectively, when 1 it is chosen from hydroxy and Ar1 and the halo C1-4 alkyl which can be substituted with the halo hydrogen and the halo, cyano, hydroxy, by when, by when or it is possible, it shows C1-4 alkyl oxy - which can be substituted with 2 or 3 substituents? Or R1 and R2 the phenyl ring which those have connected and becoming simultaneous, to form naphthyl or 1,3- benzojiokisoriru, as for said naphthyl or 1,3- benzojiokisoriru, to be possible here to be substituted with the halo by when As for R3 hydrogen and halo, C1-4 alkyl and C1-4 alkyl oxy -, cyano or showing hydroxy As for R4 hydrogen and halo, C1-4 alkyl and C1-4 alkyl oxy -, cyano or showing hydroxy As for R5 hydrogen, C1-4 alkyl or Ar2 -C1-4 alkyl - showing As for R6 hydrogen and halo, C1-4 alkyl or C1-4 alkyl oxy - showing Ar1 and Ar2 becoming independent respectively, shows phenyl or naphthyl, C1-4 alkyl and C1-4 alkyl oxy - or to be substituted with phenyl -C1-4 alkyl it is possible the said phenyl and naphthyl here with when]The N- oxide form, the medicine manufacture attaching salting and it can be allowed study stereochemistry isomer.薬剤として使用するための、式(I)【化1】[式中、nは1又は2であり;Lは、場合によりC1-4アルキル、C1-3アルキルオキシ-C1-4アルキル-、ヒドロキシ-C1-4アルキル、ヒドロキシ、C1-3アルキルオキシ-又はフェニル-C1-4アルキルから選ばれる1もしくは2個の置換基で置換されていることができるC1-3アルキルリンカーを示し;Mは直接結合あるいは場合によりヒドロキシ、C1-4アルキル又はC1-4アルキルオキシから選ばれる1もしくは2個の置換基で置換されていることができるC1-3アルキルリンカーを示し;R1及びR2はそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるC1-4アルキル、場合によりヒドロキシ、Ar1及びハロから選ばれる
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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