Jaeschke, Georg,Lindemann, Lothar,Martin, Rainer E.,Ricci, Antonio,Rueher, Daniel,Stadler, Heinz,Vieira, Eric
申请号：
UAA201600580
公开号：
UA116023C2
申请日:
2014.07.04
申请国别(地区):
UA
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein Y is N or CH； R1 is hydrogen, fluоrо or chloro； and R2 is hydrogen or lower alkyl； or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are melabotropic glulamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, Fragile-X syndrome, autism spectrum disorders, Parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (GERD). EMBED ISISServer (I)Даний винахід належить до етинільних похідних формули І EMBED ISISServer , I де Y позначає N або СН； R1 позначає водень, фтор або хлор； і R2 позначає водень або нижчий алкіл； або фармацевтично прийнятних кислотно-адитивних солей. Несподівано було встановлено, що сполуки загальної формули І є антагоністами метаботропних глутаматних рецепторів (негативними алостеричними модуляторами) для застосування при лікуванні тривоги і болю, депресії, синдрому Мартіна-Белл, розладів аутистичного спектра, хвороби Паркінсона і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (GERD).
