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Eribulin intermediate and method for producing the same
专利权人:
セレクション バイオサイエンス エルエルシー
发明人:
チャン、フヤオ,リー、フオミン,チャン、シンミン
申请号:
JP2019563797
公开号:
JP2020520376A
申请日:
2018.05.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention has disclosed an eribulin intermediate and a method for producing the same. Specifically, the present invention discloses a compound represented by formula II, formula III and formula V and a method for producing the same, wherein Ar is aryl substituted by C 1-10 alkyl or alkoxy, or unsubstituted. R 1 and R 2 are acetal protecting groups or thioacetal protecting groups, R 3 is hydrogen or a hydroxy protecting group; X is a halogen or a leaving group, and the production method is It has advantages of mild reaction conditions, high selectivity, easy purification, and low synthesis cost, and is suitable for large-scale production.本発明は、エリブリン中間体及びその製造方法を公開した。具体的に、本発明は、式II、式III及び式Vで表される化合物及びその製造方法を公開し、式中、ArはC1-10アルキル若しくはアルコキシによって置換されたアリール、又は無置換のアリールであり;R1及びR2は、アセタールの保護基又はチオアセタールの保護基であり、R3は水素又はヒドロキシ保護基であり;Xはハロゲン又は脱離基であり、当該製造方法は、反応条件が穏やかで、選択性が高く、精製しやすく、合成コストが低いという利点があり、大規模生産に適する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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