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p38 MAP KINASE INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07732629.6
公开号:
EP2013175B1
申请日:
2007.05.01
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I) are inhibitors of p38 MAP kinase, and are therefore of utility in the treatment of, inter alia, inflammatory conditions including rheumatoid arthritis and COPD: (I), wherein: G is -N= or -CH= D is an optionally substituted divalent mono- or bi-cyclic aryl or heteroaryl radical having 5 - 13 ring members R6 is hydrogen or optionally substituted C1-C3 alkyl P represents hydrogen and U represents a radical of formula (IA) or U represents hydrogen and P represents a radical of formula -A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHRiR2 wherein A represents an optionally substituted divalent mono- or bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5 - 13 ring members z, Y, L1, and X1 are as defined in the specification R1 is a carboxylic acid group (-COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular esterase enzymes to a carboxylic acid group and R2 is the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid.Linvention concerne des composés de formule (I) inhibiteurs de lactivité de la protéine-kinase associée aux membranes p38, et par conséquent utiles, entre autres, dans le traitement de troubles inflammatoires, tels que la polyarthrite rhumatoïde et la bronchopneumopathie chronique obstructive. Dans cette formule, G représente -N= ou -CH= D représente un radical aryle ou hétéroaryle monocyclique ou bicyclique divalent éventuellement substitué possédant 5 à 13 chaînons cycliques R6 représente un hydrogène ou un alkyle en C1-C3 éventuellement substitué P représente un hydrogène et U représente un radical de formule (IA) ou U représente un hydrogène et P représente un radical de formule -A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHRiR2, dans cette formule A représente un radical carbocyclique ou hétérocyclique monocyclique ou bicyclique divalent éventuellement substitué possédant 5 à 13 chaînons cycliques z, Y, L1, et X1 sont tels que définis dans la description R1 représente un groupe dacide carboxylique (-COOH), ou un groupe ester hydrolysable par une ou pl
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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