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6 - O - SUBSTITUTED 15 -MEMBERED 8A- AND 9A - LACTAMS
专利权人:
GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O.
发明人:
MUTAK, Stjepan,PAVLOVIC, Drazen
申请号:
EPEP2009/060273
公开号:
WO2010/015703A3
申请日:
2009.08.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to novel anti-bacterial 15-membered 6-O-substituted-8a-aza-8a- homoerythromycin A and 6-O-substituted-9a-aza-9a-homoerythromycin A, their 6-O- substituted-3-O-decladinosyl-3-oxy and 6-O-substituted-3-O-decladinosyl-3-oxo compound of the general formula (I), wherein A represents NH and B simultaneously represents -C(O)-, or A represents -C(O)- and B simultaneously represents NH R4 represents: a straight or branched chain C3-C7 alkyl group containing a moiety selected from piperazin-1,4-yl, 2-methyl-piperazin-1,4-yl, 2-methyl-piperazin-1,4-yl-S(O)2, NH and N(CH3), or containing two NH moieties wherein the second alkyl carbon atom is substituted by a hydroxy substituent, and the terminal carbon atom or heteroatom is substituted by phenyl (itself optionally substituted) or prop-2-enyl (i.e. allyl) optionally substituted by naphthyl or quinolinyl or CH2-oxiranyl group and R5 represents (a) dimethylamino [-N(CH3)2] or (b) dimethylamino-N-oxide [-N(O)(CH3)2] group.Linvention porte sur de nouvelles 8a-aza-8a-homoérythromycine A 6-O-substituée et 9a-aza-9a-homoérythromycine A 6-O-substituée à 15 chaînons antibactériennes, sur leurs composés 3-O-décladinosyl-3-oxy 6-O-substitué et 3-O-décladinosyl-3-oxo 6-O-substitué représentés par la formule générale (I), dans laquelle A représente NH et B représente simultanément –C(O)-, ou A représente –C(O)- et B représente simultanément NH R4 représente : un groupe alkyle en C3-C7 à chaîne droite ou ramifiée contenant une fraction choisie parmi pipérazin-1,4-yle, 2-méthylpipérazin-1,4-yle, 2-méthylpipérazin-1,4-yl-S(O)2, NH et N(CH3), ou contenant deux fractions NH où le second atome de carbone alkylique est substitué par un substituant hydroxy et lhétéroatome ou latome de carbone terminal est substitué par phényle (lui-même facultativement substitué) ou prop-2-ényle (cest-à-dire allyle) facultativement substitué par naphtyle ou quinolinyle ou un groupe CH2-oxiranyle et R5 représente un groupe (a) diméthylamino[-N(
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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