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morphine glucuronide derivatives of 6, their preparation and their therapeutic application
专利权人:
SANOFI
发明人:
RIPOCHE, ISABELLE,TRECANT, CLAIRE,DLUBALA, ALAIN
申请号:
MA33999
公开号:
MA32952B1
申请日:
2011.07.08
申请国别(地区):
MA
年份:
2012
代理人:
摘要:
يتعلق الاختراع بمشتقات المورفين-6-غلوكورونيد ذي الصيغة(i) التالية حيث : r1 مجموعة عطرية غير متجانسة بخمس سلسلات صغيرة ممكن استبدالها بمستبدل واحد أو بدائل عديدة تم اختيارها من بين ذرات الهالوجين والمجموعات (4c- 1c) ألكيل،هالوجين، هيدروكسيل، هالو (4c- 1c) ألكيل ، هالو (4c- 1c) ألكوكسي ،أريل (4c- 1c) ألكيل ، وأريل، من الممكن استبدال المجموعة أريل من بين مجموعة واحدة أو عدة مجموعات مختارة من بين مجموعات (4c- 1c) ألكيل، هالو (4c- 1c) ألكيل ، هيدروكسيل،و (4c- 1c) ألكوكسي ، في حالة قاعدة أو ملح إضافة إلى حمض أو حالة هيدرات أو منذاب. يستهدف الاختراع الحالي أيضا طرق التحضير والاستخدام العلاجي.the present invention relates to derivatives of morphine 6 glucuronide of formula (i): in which: r1 is a substituted heteroaromatic ring group on 5 may by one or more substituents selected from the halogen atoms, alkyl groups, halogen, c1-c4) halo, hydroxyl, alkyl (c1-c4), halo (c1-c4) alkyloxy, (c1-c4) alkyloxy, aryl, aryl alkyl, c1-c4).the aryl group may be substituted by one or more groups selected from groups (c1 - c4) alkyl, halo alkyl (c1-c4), hydroxyl (c1-c4) alkyloxy, rule base or acid addition salt, a hydrate, and the state or the solvate. the present invention is the preparation process and application in therapeutics.La présente invention concerne des dérivés du morphine-6-glucuronide de formule (i) suivante dans laquelle : r1 est un groupe hétéroaromatique à 5 chaînons éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes (c1-c4)alkyle, halogène, hydroxyle, halo(c1-c4)alkyle, halo(c1-c4)alkyloxy, (c1-c4)alkyloxy, aryl(c1-c4)alkyle et aryle, ledit groupe aryle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi les groupes (c1-c4)alkyle, halo(c1-c4)alkyle, hydroxyle et (c1-c4)alkyloxy, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. La présente invention vise également leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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