The invention discloses creatine derivatives that are represented by Formula (I), Formula (II), and Formula (III); wherein Z is a functional group; Y is a mitochondrial targeting agent, a cationic ammonium group, or a polypeptide containing at least one positively charged amino acid residue; each R1 is independently hydrogen, alkyl, or a phosphate group; R2 a linker; R3 is a spacer group; R4 is hydrogen, alkyl, aryl, or heterocyclic; or R4 and R1, or R4 and R3, together with the nitrogen atoms to which they are attached form a heterocyclic ring, and W is hydrogen or alkyl.L'invention concerne des dérivés de créatine qui sont représentés par la formule (I), la formule (II) et la formule (III), dans lesquelles Z représente un groupe fonctionnel ; Y représente un agent ciblant les mitochondries, un groupe ammonium cationique ou un polypeptide contenant au moins un reste d'acide aminé chargé positivement ; chaque R1 est indépendamment hydrogène, alkyle ou un groupe phosphate ; R2 représente un liant ; R3 représente un groupe espaceur ; R4 est hydrogène, alkyle, aryle ou hétérocyclique ; ou R4 et R1, ou R4 et R3, conjointement avec les atomes d'azote auxquels ils sont attachés, forment un noyau hétérocyclique, et W est hydrogène ou alkyle.