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TETRASUBSTITUTED PYRIDAZINE AS HEDGEHOG PATHWAY ANTAGONISTS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP09752059.7
公开号:
EP2358698B1
申请日:
2009.11.05
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides novel tetrasubstituted pyridine hedgehog pathway antagonists of the following formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X is C-R1 or N R1 is hydrogen, fluoro or cyano R2 is formula II (II), piperidinyl, or gem di-F-substituted cyclohexyl R3 is methyl or trifluoromethyl R4 is pyrrolidinyl, morpholinyl or pyridyl, amino or dimethylamino R5 is trifluoromethyl or methylsulfonyl R6 is hydrogen or methyl and R7, R8, R9, R10 and R11 are independently hydrogen fluoro, cyano, chloro, methyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or methylsulfonyl, provided that al least two of R7, R8, R9, R10 and R11 are hydrogen useful in the treatment of cancer.La présente invention concerne de nouveaux antagonistes de type pyridazine tétrasubstituée de la voie de signalisation Hedgehog représentés par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Dans ladite formule, X est C-R1 ou N R1 est hydrogène, fluoro ou cyano R2 est représenté par la formule II (II), pipéridinyle, ou cyclohexyle gem-di-F-substitué R3 est méthyle ou trifluorométhyle R4 est pyrrolidinyle, morpholinyle ou pyridyle, amino ou diméthylamino R5 est trifluorométhyle ou méthylsulfonyle R6 est hydrogène ou méthyle et R7, R8, R9, R10 et R11 sont indépendamment hydrogène, fluoro, cyano, chloro, méthyle, trifluorométhyle, trifluorométhoxy ou méthylsulfonyle, à condition quau moins deux éléments choisis parmi R7, R8, R9, R10 et R11 soient hydrogène. Lesdits antagonistes sont utiles dans le traitement du cancer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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