INSTITUTUL NAŢIONAL DE CERCETARE-DEZVOLTARE CHIMICO-FARMACEUTICĂ - ICCF BUCUREŞTI
发明人:
PINTILIE LUCIA,CAPROIU MIRON TEODOR
申请号：
RO201801076
公开号：
RO134322A2
申请日:
2018.12.10
申请国别(地区):
RO
年份:
2020
代理人:
摘要：
The invention relates to aniline derivatives to be used as intermediates in the synthesis of piperazinyl-phenyl oxazolidinones with antimicrobial action and to a process for preparing the same. According to the invention, the aniline derivatives have the chemical structure in accordance with the general formula I, wherein Ris methyl or hydrogen and n is 0 or 1. The process, as claimed by the invention, comprises the reaction of 3,4-difluoronitrobenzene with a heterocycle, such as 3-methyl-piperazine or 3,5-dimethyl-piperazine, in ethanol medium, for 5 h, at the temperature of 50°C, reduction of the substituted nitro derivative and treatment of the heterocyclyl-substituted aniline with benzyl chloroformate, at a heterocyclyl-substituted aniline : sodium hydrocarbonate : benzyl chloroformate ratio of 1:5.2:2.64.Invenţia se referă la derivaţi de anilină, utilizaţi ca intermediari în sinteza de piperazinil-fenil oxazolidinone cu acţiune antimicrobiană, şi la un procedeu de obţinere a acestora. Derivaţii de anilină, conform invenţiei, au structura chimică corespunzătoare formulei generale I, în care Reste metil sau hidrogen, iar n este 0 sau 1. Procedeul conform invenţiei constă în reacţia 3,4-difluoronitrobenzenului cu un heterociclu de tip 3-metilpiperazină sau 3,5-dimetilpiperazină în mediu de etanol, timp de 5 h, la temperatura de 50°C, reducerea nitroderivatului substituit şi tratarea anilinei heterociclil substituite cu cloroformiat de benzil la un raport molar anilină heterociclil substituită:carbonat acid de sodiu:cloroformiat de benzil de 1:5,2:2,64.
