BARTKOVITZ, DAVID JOSEPH,CHU, XIN-JIE,VU, BINH THANH,ZHAO, CHUNLIN,FISHLOCK, DANIEL
申请号:
PE0014192014
公开号:
PE21852014A1
申请日:
2013.03.12
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula I, where X is H, F, CL, among others and it is H, F, CL, among others Z is lower than alkoxy r1 is alkyl, aryl, Lower alquenilo, among others R2 is phenyl substituted Lower alkyl R IS h, alkyl or choose Lower replaced R4 R5 II, where Heterocycle is lower alkyl, cycloalkyl, among others and R6 H or benzyl.Preferred compounds are: 4 - ((2R, 3S, 4R, 5S) - 3 - (3 - Chloro - 2 - fluorfenil) - 4 - (2 - chlorine - fluorfenil) - cyano - 4 - 5 - neopentilpirrolidina - 2 - carboxamido metoxibenzoato) - 3 - (1 - (Ethyl isopropyl carbamoyloxy) ethyl) 4 - [(2R, 3S, 4R, 5S) - 3 - (2 - 3 - Chloro - fluoro phenyl) - 4 - (2 - Chloro - fluoro phenyl) - 5 - (4 - cyano - 2,2-dimethyl - propyl) - Pyrrolidine - 2 - carbonyl] amino} - 3 - methoxy benzoate di TERT Butoxy - fosforiloximetilo among others.It also relates to a Pharmaceutical composition. This Compound is an inhibitor of MDM2 and is useful in the treatment of cancer.SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE: X ES H, F, CL, ENTRE OTROS Y ES H, F, CL, ENTRE OTROS Z ES ALCOXI INFERIOR R1 ES ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ARILO, ENTRE OTROS R2 ES FENILO SUSTITUIDO R3 ES H, ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO R4 SE ELIJE DE II, DONDE R5 ES ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLO, CICLOALQUILO ENTRE OTROS Y R6 ES H O BENCILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-CLORO-2-FLUORFENIL)-4-(4-CLORO-2-FLUORFENIL)-4-CIANO-5-NEOPENTILPIRROLIDINA-2-CARBOXAMIDO)-3-METOXIBENZOATO DE 1-(ETIL(ISOPROPIL)CARBAMOILOXI)ETILO 4-{[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-CLORO-2-FLUOR-FENIL)-4-(4-CLORO-2-FLUOR-FENIL)-4-CIANO-5-(2,2-DIMETIL-PROPIL)-PIRROLIDINA-2-CARBONIL]-AMINO}-3-METOXI-BENZOATO DE DI-TERT-BUTOXI-FOSFORILOXIMETILO ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DE LA MDM2 Y ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.