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Piperidin benzyl compounds as a lysophosphatidic acid receptor (LPA) antagonist
专利权人:
Merck Patent GmbH
发明人:
SCHIEMANN, Kai,STAEHLE, Wolfgang,BUSCH, Michael,WIENKE, Dirk,POESCHKE, Oliver,BURGER, Christa
申请号:
ES12758777
公开号:
ES2612934T3
申请日:
2012.09.07
申请国别(地区):
ES
年份:
2017
代理人:
摘要:
A compound of formula (I) ** Formula ** or its stereoisomers or tautomers, or pharmaceutically acceptable salts of each of the foregoing, including mixtures thereof in all ratios, wherein R1, R1 ", R2, R4, R5 ', R5 "are independently H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH (LA), N (LA) 2, COO (LA), SO2 (LA), O (LA), SO2NH2, SO2NH (LA), SO2N (LA) 2, X, Y, Z are independently CH, C (LA), C (Hal) or N, Q is NR2, O or S, LA is unbranched or branched alkyl having 1, 2, 3 or 4 carbon atoms, or where one, two or three H atoms can be replaced by Hal, R3 is H or LA, Ar is a mono- or bicyclic aromatic homo- or heterocycle having 0, 1, 2 , 3 or 4 atoms of N, O and / or S and 5, 6, 7, 8, 9 or 10 skeleton atoms, which may be unsubstituted or, independently of one another, mono- or disubstituted by R5 ', R5 ", Hal is F, Cl, Br or I, with the proviso that said compound is not 3-ethyl-2-1 [- (phenylmethyl) -2-piperidinyl] -1 H -indole.Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1, R1", R2, R4, R5', R5" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH(LA), N(LA)2, COO(LA), SO2(LA), O(LA), SO2NH2, SO2NH(LA), SO2N(LA)2, X, Y, Z son independientemente CH, C(LA), C(Hal) o N, Q es NR2, O o S, LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o donde uno, dos o tres átomos de H pueden ser reemplazados por Hal, R3 es H o LA, Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden ser no sustituidos o, independientemente uno de otro, mono- o disustituidos por R5', R5", Hal es F, Cl, Br o I, con la condición de que dicho compuesto no es 3-etil-2-1 [- (fenilmetil)-2-piperidinil]-1H -indol.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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