It is an object of the present invention to provide a method for simply increasing transdermal absorption of a water-soluble drug without prodrugging by organic synthesis. The present invention relates to a composite formed through interactions that can be dissociated in water by a water soluble active ingredient and a lipid soluble compound having an aldehyde group; A transdermal absorption composition comprising the complex, the percutaneous absorption control agent, and a fat-soluble medium; And a method for controlling release of the water soluble active ingredient from the complex in the skin.본 발명은, 유기 합성에 의한 프로드러그화에 의하지 않고 수용성 약제의 경피 흡수성을 간편하게 높이기 위한 방법을 제공하는 것을 목적으로 한다. 본 발명은, 수용성 유효 성분과 알데히드기를 갖는 지용성 화합물에 의해 수중에서 해리될 수 있는 상호 작용을 통하여 형성된, 복합체 ; 상기 복합체, 경피 흡수 제어제, 및 지용성 매체를 포함하는, 경피 흡수 조성물 ; 그리고 상기 복합체로부터의 상기 수용성 유효 성분의 피부 중에서의 방출을 제어하는 방법에 관한 것이다.