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HYDROGEN PERSULFIDE PRODRUG AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
专利权人:
SICHUAN UNIVERSITY;四川大学
发明人:
KE,Bowen,柯博文
申请号:
CNCN2022/110332
公开号:
WO2023/011599A1
申请日:
2022.08.04
申请国别(地区):
CN
年份:
2023
代理人:
摘要:
Disclosed are a hydrogen persulfide prodrug and a pharmaceutical use thereof, belonging to the field of pharmaceutics. The structure of the hydrogen persulfide prodrug is as shown in formula I. The provided hydrogen persulfide prodrug can release H2S2 under the action of an esterase; the hydrogen persulfide prodrug has good stability in PBS, and will not degrade and release H2S2 in the absence of the esterase. In addition to releasing H2S2 under the action of the esterase, most of the remaining by-products of the hydrogen persulfide prodrug are endogenous substances or drug excipients or food additives approved by the FDA, and thus said prodrug has high safety. The provided hydrogen persulfide prodrug can exert an effective analgesic effect in vivo, and the analgesic effect in vivo is better than that of reference compound 301. The hydrogen persulfide prodrug has good clinical application prospects in the preparation of analgesic drugs.L'invention concerne un promédicament de persulfure d'hydrogène et une utilisation pharmaceutique de celui-ci, appartenant au domaine des produits pharmaceutiques. La structure du promédicament de persulfure d'hydrogène est telle que représentée dans la formule I. Le promédicament de persulfure d'hydrogène selon l'invention peut libérer du H2S2 sous l'action d'une estérase. Le promédicament de persulfure d'hydrogène présente une bonne stabilité dans le PBS, et il ne dégradera pas et ne libèrera pas de H2S2 en l'absence de l'estérase. En plus de la libération de H2S2 sous l'action de l'estérase, la plupart des sous-produits restants du promédicament de persulfure d'hydrogène sont des substances endogènes ou des excipients de médicament ou encore des additifs alimentaires approuvés par la FDA, et ainsi ledit promédicament présente une sécurité élevée. Le promédicament de persulfure d'hydrogène selon l'invention peut exercer un effet analgésique efficace in vivo, et l'effet analgésique in vivo est meilleur que celui du composé de référence 301. Le promédicament de persulfure d'hydrogène présente de bonnes perspectives d'application clinique dans la préparation de médicaments analgésiques.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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