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具有选择性抗肝癌作用的黄酮-川芎嗪类化合物CH-X及其制备方法和应用
专利权人:
薪火炙药(北京)科技有限公司
发明人:
郭文博,王辉,程亚涛,王鹏龙,成钢
申请号:
CN201810959302.X
公开号:
CN110857295A
申请日:
2018.22.08
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
本发明提供了一类黄酮‑川芎嗪系列衍生物的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明化合物具有明显抑制肿瘤细胞系(HepG‑2、Bel‑7402、MCF‑7、HT‑29、Hela)生长的活性,但对人正常血管内皮细胞(HUVEC‑12)系几乎无影响。部分化合物的抗肿瘤活性与阳性药顺铂类似,其中,化合物CH‑5不仅在肿瘤与肿瘤之间,而且在肿瘤与正常细胞系之间都表现出较高的选择性。其对肝癌(Bel‑7402)的抑制作用最强,其对HepG‑2、Bel‑7402、HT‑29、MCF‑7和Hela的IC50分别是17.31±0.47μM,10.74±1.12μM,31.88±1.96μM,29.79±2.18μM,25.11±1.80μM。此外,化合物CH‑5在抑制癌细胞的同时,对HUVEC‑12细胞没有杀伤作用,且呈现一定促进增殖活性。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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