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具有选择性抗肺癌作用的鬼臼毒素类化合物P-X及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 薪火炙药(北京)科技有限公司
- 发明人:
- 王鹏龙,吴高荣,郭文博,成钢
- 申请号：
- CN201810567932.2
- 公开号：
- CN110563739A
- 申请日:
- 2018.05.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一类具有结构通式1的化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明大部分衍生物对肿瘤细胞A549、MCF‑7和HepG2的抑制作用均强于阳性药依托泊苷和阿霉素,其中化合物鬼臼毒素‑Boc‑L‑肌氨酸(P‑02)在肿瘤与正常之间都表现出较好的选择性,尤其是对肺癌A549细胞。其对A549、MCF‑7、HepG2和L‑02的IC50分别是9.5±0.03nM、132.6±24.1nM、96.4±1.3nM、160.2±4.7nM,其选择性指数SI(IC50L‑02/IC50A549)、SI(IC50MCF‑7/IC50A549)、SI(IC50HepG2/IC50A549)分别是16.9、14.0、10.1,而阳性药依托泊苷和阿霉素在L‑02与A549的选择性指数仅仅为0.2和0.5。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
