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PSMA激活式抗肿瘤前药CPT-X及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 薪火炙药(北京)科技有限公司
- 发明人:
- 徐冰,王鹏龙,郭文博
- 申请号：
- CN201811195751.8
- 公开号：
- CN111057127A
- 申请日:
- 2018.15.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一类具有结构通式1的化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明PSMA激活前药CPT‑HT‑J‑ZLn对PSMA阳性表达和PSMA阴性表达的肿瘤细胞表现出很强的细胞毒选择性,其对PSMA阳性表达的肿瘤细胞LNCaP‑FGC的活性要强于PSMA阴性表达的肿瘤细胞PC‑3、DU145、HepG2、Hela、MCF‑7。其中,化合物CPT‑HT‑J‑ZL12对于LNCaP‑FGC(IC50=1.00±0.20μM)(PSMA+)的活性分别是PSMA阴性性表达的细胞HepG2(IC50>40.00μM),Hela(IC50>40.00μM),MCF‑7(IC50=21.68±4.96μM),DU145(IC50=5.40±1.22μM)和PC‑3(IC50=42.96±3.69μM)的40,40,21,5和40倍。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
