The invention discloses site-specific mono-PEGylated Exendin analogs in which any amino groups can be mono-PEGylated as well as their preparation method and use. The method of the present invention adopts a more stable protective group Dde (N-±-1-(4,4-dimethyl-2, 6-dioxo-cyclohexylene)) to avoid multi-PEGylated side reactions rendered by unstable protecting groups, achieving mono-PEGylated Exendin analogs at a high recovery with a low reaction molar ratio.エキセンジン類似体の構造中の任意のアミノ基を部位特異的に一置換することによって得られるＰＥＧ化化合物、その調製方法、およびその使用が開示される。本発明では、安定な保護基Ｄｄｅ（Ｎ－α－１－（４，４－ジメチル－２，６－ジオキソシクロヘキシ－１－イリデン）エチル）が使用され、その結果、不安定な保護基の使用によって引き起こされる多置換副反応を回避することができ、低い反応モル比で高収率のモノＰＥＧ化エキセンジン類似体の調製を実現することができる。
