The invention discloses site-specific mono-PEGylated Exendin analogs in which any amino groups can be mono-PEGylated as well as their preparation method and use. The method of the present invention adopts a more stable protective group Dde (N-±-1-(4,4-dimethyl-2, 6-dioxo-cyclohexylene)) to avoid multi-PEGylated side reactions rendered by unstable protecting groups, achieving mono-PEGylated Exendin analogs at a high recovery with a low reaction molar ratio.본 명세서는 임의의 아미노기가 모노-페길화 될 수 있는 부위-특이적 모노-페길화 엑센딘 유사체 뿐만 아니라 그들의 제조 방법 및 용도를 개시한다. 본 명세서의 방법은 불안정한 보호기에 의해 생기는 다중-페길화 부반응(side reactions)을 피하기 위해 더 안정한 보호기 Dde (N-α-1-(4,4-디메틸-2, 6-디옥소-사이클로헥실렌))를 채택하고, 낮은 반응 몰 비율로 높은 회수율에서 모노-페길화 엑센딘 유사체를 달성한다.
