드 사이지외 안톤,포울러 앤,고랄치크 레지나,킬페르트 클라우스,슈엘러 고에데,웨를리 크리스토프
申请号：
KR1020087022033
公开号：
KR1015641060000B1
申请日:
2007.11.22
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to tricyclic diterpenes or derivatives thereof of formula (I) or (II), and to dietary or pharmaceutical compositions containing them, and uses thereof, for use as medicaments for the treatment of disorders associated with impaired neurotransmission:Wherein, R 1 is hydrogen or C 1-6 - alkyl； R 2 is hydroxy, C 3-5 -acyloxy, hydroxymethyl, 1,3-dihydroxypropyl or C 1-6 -alkyl； R 3 and R 4 independently of one another are hydrogen, hydroxy, hydroxymethyl, C 1-5 -acyloxy or C 1-6 -alkoxy； R 5 is C 1-6 - alkyl, hydroxy-methyl, carboxy or methoxycarbonyl, and； R 9 is hydrogen, hydroxymethyl, methoxy, oxo or C 1-5 -acyloxy； R 10 is hydrogen, or R 5 and R 9 together are -CH 2 -O- or -O-CH 2 -； Or R 5 and R 10 together are -CO-O-, -O-CO-, -CH 2 -O- or -O-CH 2 -； R 6 is hydrogen, or R 5 and R 6 together form a bond； R 7 and R 8 are independently of each other C 1-6 -alkyl, carboxy, x-hydroxy-C x -alkyl wherein x is an integer from 1 to 6, or C 1-6 -alkoxycarbonyl, With the proviso that at least one of R 7 and R 8 is C 1-6 -alkyl； R 11 and R 12 are both hydrogen or R 11 and R 12 together are oxo, and in addition, in the case of formula (I), when R 2 is hydroxy, R 1 is C 1-6 -alkyl.Tricyclic diterpene, carnosic acid, depression, serotonin, generalized anxiety disorder본 발명은 손상된 신경전달과 관련된 장애의 치료용 약제로서 사용하기 위한, 하기 화학식 I 또는 II의 트라이사이클릭 디테르펜 또는 이의 유도체 및 이를 함유하는 식이 또는 약학 조성물, 및 이의 용도에 관한 것이다:상기 식에서, R1은 수소 또는 C1-6-알킬이고； R2는 하이드록시, C3-5-아실옥시, 하이드록시메틸, 1,3-다이하이드록시프로필 또는 C1-6-알킬이며； R3 및 R4는 서로 독립적으로 수소, 하이드록시, 하이드록시메틸, C1-5-아실옥시 또는 C1-6-알콕시이고； R5는 C1-6-알킬, 하이드록시메틸, 카복시 또는 메톡시카보닐이며； R9는 수소, 하이드록시메틸, 메톡시, 옥소 또는 C1-5-아실옥시이고； R10은 수소이거나, 또는 R5 및 R9이 함께 -CH2-O- 또는 -O-CH2-이거나； 또는 R5 및 R10이 함께 -CO-O-, -O-CO-, -CH2-O- 또는 -0-CH2-이고； R6은 수소이거나, 또는 R5 및 R6이 함께 결합을 형성하며； R7 및 R8은 서로 독립적으로 C1-6-알킬, 카복시, x-하이드록시-Cx-알킬 (단, x는 1 내지 6의 정수임), 또는 C1-6-알콕시카보닐이나, 단, R7 및 R8 중 하나 이상은 C1-6-알킬이고； R11 및 R12는 모두 수소이거나 또는 R11 및 R12가 함께 옥소이며, 추가로, 단 화학식 I에서, R2가 하이드록시인 경우 R1은 C1-6-알킬이다.
