SINGH RAJEEVA,シン，ラジーヴァ,YELENA KOVTUN,コヴトゥン，エレーナ,SHARON D WILHELM,ウィルヘルム，シャロン・ディー,CHARI RAVI V J,チャリ，ラビ・ヴイ・ジェイ,シン,ラジーヴァ,コヴトゥン,エレーナ,ウィルヘルム,シャロン・ディー,チャリ,ラビ・ヴイ・ジェイ
申请号：
JP2015089052
公开号：
JP2015163622A
申请日:
2015.04.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new linkers to link drugs (e.g. cytotoxic agents) to cell-binding agents (e.g., antibodies) such that the linker contributes to increase of the drug activity.SOLUTION: Linkers for binding drugs to cell binding agents are modified to hydrophilic linkers by incorporating a polyethylene glycol spacer. The linkers enhance the potency or the efficacy of the cell-binding agent-drug conjugates several-fold in a variety of cancer cell types, including those expressing a low number of antigens on the cell surface or cancer cells that are resistant to treatment.【課題】薬物（たとえば細胞毒薬）を細胞結合剤（たとえば抗体）に、リンカーが薬物の活性を増強するのに寄与する様式で連結するための新規リンカーの提供。【解決手段】薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。該リンカーはリンカーは、細胞表面に低い抗原数を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、細胞結合剤－薬物コンジュゲートの力価または有効性を数倍増強する。【選択図】図１
