Provided herein are bitter taste receptor ligands, related agents, combinations, compositions, methods and systems for modulating release of a metabolic hormone in vitro or in vivo from cells of the GI tract of an individual.本明細書では、個体のGI管の細胞からの試験管内または生体内での代謝ホルモンの放出を調節する苦味受容体リガンド、関連する作用剤、組み合わせ、組成物、方法およびシステムを提供する。