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Pharmaceutical compounds
专利权人:
ASTEX THERAPEUTICS LIMITED
发明人:
FREDERICKSON, MARTYN
申请号:
ES09731468
公开号:
ES2469797T3
申请日:
2009.04.09
申请国别(地区):
ES
年份:
2014
代理人:
摘要:
A compound of the formula (1a): a salt, solvate, N-oxide or tautomer thereof; where R1 is R1a and R2 is R2a; or R1 is R1b and R2 is R2b; with the proviso that in each case at least one of R1 and R2 is different from hydrogen; R1a and R2a are the same or different and each is selected from hydrogen, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, and C2-4 alkynyl, wherein C1-4 alkyl is substituted with C1-2 alkoxy; R1b and R2b are the same or different and are selected from hydrogen, C (O) NR4R5, C (O) R6 and C (O) OR6, where R6 is C1-4 alkyl, R4 and R5 are both C1-4 alkyl, or NR4R5 forms a saturated 4- to 7-membered heterocyclic ring optionally containing a second heteroaromatic ring member selected from O, N or S and oxidized forms of N and S, the heterocyclic ring being optionally substituted with one or two C1- alkyl groups 4 and / or one or two oxo groups; and R3 is a group D: where the asterisk indicates the point of attachment to the isoindoline ring; but excluding the compound 5-acetoxy-4-isopropyl-2- [5- (4-methyl-piperazin-1-ylmethyl) -1,3-dihydro-isoindole-2-carbonyl] -phenyl ester of acetic acid.Un compuesto de la fórmula (1a): una sal, solvato, N-óxido o tautómero del mismo; donde R1 es R1a y R2 es R2a; o R1 es R1b y R2 es R2b; con la condición de que en cada caso al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno; R1a y R2a son iguales o diferentes y cada uno se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, y alquinilo C2-4, donde el alquilo C1-4 está sustituido con alcoxi C1-2; R1b y R2b son iguales o diferentes y se seleccionan entre hidrógeno, C(O)NR4R5, C(O)R6 y C(O)OR6, donde R6 es alquilo C1-4, R4 y R5 son ambos alquilo C1-4, o NR4R5 forma un un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un segundo miembro de anillo heteroaromático seleccionado entre O, N o S y formas oxidadas de N y S, estando el anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-4 y/o uno o dos grupos oxo; y R3 es un grupo D: donde
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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