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TRPA1 agonists of dibenzoazepines and dibenzooxazepines
专利权人:
JANSSEN PHARMACEUTICA; N.V.
发明人:
GIJSEN, HENRICUS JACOBUS MARIA,MERCKEN, MARC HUBERT
申请号:
ES08856171
公开号:
ES2535730T3
申请日:
2008.12.04
申请国别(地区):
ES
年份:
2015
代理人:
摘要:
Compound of formula (I) ** Formula ** which includes any stereochemically isomeric form thereof, in which A is CH2, CO or O; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are each independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy, C1-6 alkyl, C1-6 polyhaloalkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 alkyloxy, C1- polyhaloalkyloxy 6, COOR9 or CONR10R11; wherein R9, R10 and R11 are each independently selected from hydrogen, C1-6 alkyl, C1-4 alkyloxy-C1-4 alkyl, polyhaloalkyl C1-6, polyhaloalkyloxy C1-4-alkyl C1-4, cycloalkyl C3-6 , C3-6 cycloalkyl-C1-4alkyl, C2-5 aminoalkyl, mono- or (C1-4alkyl) C2-5 aminoalkyl; and wherein NR10R11 can form a heterocyclic ring selected from pyrrolidine, piperidine, morpholine, piperazine, or piperazine substituted with C1-4 alkyl; provided that at least one of R1 to R8 is defined as COOR9 or CONR10R11; and on condition that when the radical A represents O, then the substituents R5 to R8 should not be COOR9; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a solvate thereof, or an N-oxide thereof.Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH2, CO u O; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, COOR9 o CONR10R11; en la que R9, R10 y R11 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-4- alquilo C1-4, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, aminoalquilo C2-5, mono- o (dialquil C1-4)aminoalquilo C2-5; y en la que NR10R11 puede formar un anillo heterocíclico seleccionado de pirrolidina, piperidina, morfolina, piperazina, o piperazina sustituida con alquilo C1-4; a condición de que al menos uno de R1 a R8 se defina como COOR9 o CONR10R11; y a condición de que cuando el radical A represente O, entonces l
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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