RÖSCH, Esther,HOELIG, Peter,LINDLEY, David J.,SANZGIRI, Yeshwant D.,TONG, Ping
申请号：
CY171101338
公开号：
CY1119993T1
申请日:
2017.12.20
申请国别(地区):
CY
年份:
2018
代理人:
摘要：
Μία προ-αποπτωτική διασπορά στερεού περιλαμβάνει, βασικά σε μη-κρυσταλλική μορφή, ανασταλτική ποσότητα πρωτεΐνης οικογένειας Bcl-2 του Τύπου I όπως ορίζεται στο παρόν, διασπαρμένη σε μία στερεά μήτρα που περιλαμβάνει (a) φαρμακευτικώς αποδεκτό υδατοδιαλυτό πολυμερικό φορέα και (b) φαρμακευτικώς αποδεκτό επιφανειοδραστικό. Μία μέθοδος για παρασκευής μιας τέτοιας διασποράς στερεού περιλαμβάνει υποβολή σε αυξημένη θερμοκρασία της ένωσης του Τύπου I, του υδατοδιαλυτού πολυμερικού φορέα και του επιφανειοδραστικού, για να παρέχεται εξωθήσιμο ημι-στερεό μίγμα· εξώθηση του ημι-στερεού μίγματος· και ψύξη του προκύπτοντος εξωθήματος για να παρέχει στερεά μήτρα που περιλαμβάνει τον πολυμερικό φορέα και το επιφανειοδραστικό και που έχει την ένωση διεσπαρμένη σε βασικά μη κρυσταλλική μορφή σε αυτή. Η διασπορά στερεού είναι κατάλληλη για χορήγηση από του στόματος σε ένα υποκείμενο που έχει ανάγκη αυτής, για θεραπεία ασθένειας που χαρακτηρίζεται από υπερέκφραση μιας ή περισσότερων αντι-αποπτωτικών Bcl-2 οικογένειας πρωτεϊνών, για παράδειγμα καρκίνου ή άνοσης ή αυτοάνοσης ασθένειας.A pre-descent solid dispersion includes,Basically in non-crystalline form,suspension of Bcl-2 family protein type I as defined in this Regulation,dispersed in a solid matrix comprising (a) a medically acceptable water-soluble polymer and (b) medically acceptable onfanatical. A method for producing such a solid dispersion includes subjecting to an increased temperature of the Type I compoundwater soluble polymer and surfactant,to provide an extractable semi-solid mixture； to extract the semi-solid mixture； and to cool the resulting extracts to provide a solid matrix comprising the polymer carrier and the lpreactive and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form in it. Solid dispersion is suitable for oral administration to a person in need of itfor the treatment of a disease characterised by a hyperexpression of one or more protein-class Bcl-2 antibodies,for example cancer or deme
