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HYDROXYBENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF HSP90
专利权人:
发明人:
체사리, 지안니,콩레브, 마일즈, 스투아트,나발로, 에바, 피구에로아,프레데릭손, 마틴,머레이, 크리스토퍼,울포드, 알리손, 조-안,카, 마리아, 그라지아,다운햄, 로버트,오’브리언, 마이클, 알리스테어,필립스, 테레사, 레이첼,우드헤드, 앤드류, 제임스
申请号:
KR1020077025969
公开号:
KR1014111670000B1
申请日:
2006.04.13
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention provides compounds of the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R 1 is hydroxy or hydrogen; R 2 is hydroxy; methoxy or hydrogen; provided that at least one of R 1 and R 2 is hydroxy; R 3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substituted C 1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C 1-5 hydrocarbyloxy; R 4 is selected from hydrogen; a group -(O) n -R 7 where n is 0 or 1 and R 7 is an optionally substituted acyclic C 1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and optionally substituted mono- or di-C 1-5 hydrocarbylamino; or R 3 and R 4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR 5 R 6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur. The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 그의 염, 호변 이성체, 용매화합물 및 N-옥사이드를 제공한다.화학식 I상기 화학식 I에서, R1 은 하이드록시 또는 수소이고, R2는 하이드록시, 메톡시 또는 수소이나, 단 R1 및 R2 중의 하나 이상은 하이드록시이고, R3 는 수소, 할로겐, 시아노, 임의 치환된 C1-5 하이드로카르빌 및 임의 치환된 C1-5 하이드로카르빌옥시로부터 선택되며, R4 는 수소, -(O)n-R7 그룹 (여기서 n 은 0 또는 1이고, R7 은 임의 치환된 비환식 C1-5 하이드로카르빌 그룹, 3 내지 7 원 모노사이클릭 카르보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 그룹이다), 할로겐, 시아노, 하이드록시, 아미노 및 임의 치환된 모노- 또는 다이-C1-5 하이드로카르빌-아미노로부터 선택되며, R3 및 R4 는 함께 5 내지 7 원 모노사이클릭 카르보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 환을 형성하며, NR5R6 은 임의 치환된 8 내지 12 원 바이사이클릭 헤테로사이클릭 그룹을 형성하며, 여기서 5 원 이하는 산소, 질소 및 황으로부터 선택되는 헤테로원자이다.본 발명 화합물은 Hsp90 억제제로서의 활성을 가진다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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