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HYDROXYBENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF HSP90
专利权人:
ASTEX THERAPEUTICS LIMITED
发明人:
CHESSARI, GIANNI,CONGREVE, MILES, STUART,NAVARRO, EVA, FIGUEROA,FREDERICKSON, MARTYN,MURRAY, CHRISTOPHER,WOOLFORD, ALISON, JO-ANNE,CARR, MARIA, GRAZIA,DOWNHAM, ROBERT,OBRIEN, MICHAEL, ALISTAIR,PHILLIP
申请号:
HK08107633.0
公开号:
HK1117149B
申请日:
2008.07.10
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention provides compounds of the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof wherein R1 is hydroxy or hydrogen R2 is hydroxy methoxy or hydrogen provided that at least one of R1 and R2 is hydroxy R3 is selected from hydrogen halogen cyano optionally substituted C1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C1-5 hydrocarbyloxy R4 is selected from hydrogen a group -(O)n-R7 where n is 0 or 1 and R7 is an optionally substituted acyclic C1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members halogen cyano hydroxy amino and optionally substituted mono- or di-C1-5 hydrocarbyl- amino or R3 and R4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members and NR5R6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur. The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.Composés de formule (I) ou sels, tautomères, solvates et N-oxydes correspondants R1 est hydroxy ou hydrogène R2 est hydroxy méthoxy ou hydrogène à condition quau moins R1 ou R2 soit hydroxy R3 peut être hydrogène halogène cyano hydrocarbyle C1-5 éventuellement substitué et hydrocarbyloxy C1-5 éventuellement substitué R4 peut être hydrogène un groupe -(O)n-R7 où n vaut 0 ou 1 et R7 est un groupe hydrocarbyle acyclique C1-5 éventuellement substitué ou un groupe carbocyclique monocyclique ou un groupe hétérocyclique ayant entre 3 et 7 éléments halogène cyano hydroxy amino et hydrocarbylamino mono ou di-C1-5 éventuellement substitué ou R3 et R4 ensemble forment une chaîne carbocyclique monocyclique ou hétérocyclique ayant entre 5 et 7 éléments et NR5R6 forme un groupe hétérocyclique bicyclique éventuellement substitué ayant entre 8 et 12 éléments, dont 5 sont des hétéroatomes qui peuvent être oxygène, azote et soufre. Ces composés sont actifs comme inhibiteurs de Hsp90.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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