PROBLEM TO BE SOLVED: To provide tablets and the like of a dipeptidylpeptidase IV inhibitor compound.SOLUTION: A dipeptidylpeptidase IV inhibitor (herein referred to as DPP-IV) that may be 98.5-100% pure is a high-dose drug capable of being directly compressed with specific excipients into sold form dosage forms, such as tablets and capsules having desired hardness, disintegrating ability and acceptable dissolution characteristics. DPP-IV is not inherently compressible and thus presents formulation problems. The excipients used in the formulation enhance the flow and compaction properties of the drug and tableting mix. Optimal flow contributes to uniform die fill and weight control. A binder used ensures sufficient cohesive properties that allow DPP-IV to be compressed using the direct compression method. The tablets produced provide an acceptable in vitro dissolution profile.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV阻害化合物の錠剤等を提供すること。【解決手段】98.5から100%純度であり得るジペプチジルペプチダーゼIV阻害物質(明細書中、DPP-IVと称する)は、所望の硬度、崩壊能および許容される溶解特性を有する錠剤およびカプセルのような、固形投与形態に特定の賦形剤と共に直接圧縮し得る高用量薬剤である。DPP-IVは、本質的には圧縮可能ではなく、故に、製剤の問題が存在する。本製剤に用いる賦形剤は、薬剤および錠剤混合物の流動性および圧縮特性を増強する。最適な流動性は、均一な金型充てんおよび重量制御に貢献する。用いる結合剤は、DPP-IVが直接圧縮法を用いて圧縮されるのに十分な凝集性を与える。製造される錠剤は、許容されるインビトロ溶解プロフィールを提供する。【選択図】なし
