GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED
发明人:
MARQUIS Jr., Robert W.,LIN, Xichen,LEI, Hui,MA, Xin,REN, Feng
申请号：
PE0022682016
公开号：
PE01372017A1
申请日:
2015.05.26
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Refers to a compound of formula I, where R1 is monociclico heteroaryl phenyl or 5 to 6 members, each optionally replaced with Halogen, NS, R2 is Methyl, among others R3 is C1 - C3 alkyl R4 is h Halogen R5 is C1 - C3 alkyl R6 H or Methyl R7 is tetrahidrofuranilo tetrahydro - or Each opiranilo, optionally substituted with Methyl.Preferred compounds are: N - (2 - Chloro - 5 - methyl - 3 - (((S) - 3 - methyl - 4 ((S) - 2 - tetrahydrofuran-2-ylmethyl carbonyl) - (piperazin-1-yl) methyl) phenyl) - 3 - cyano - 4-methylbenzamide n - (5 - chlorine 2 - methyl - 3 - (((S) - 3 - ((R) - 4 - methyl - 2 - tetrahydrofuran-2-ylmethyl carbonyl) - (piperazin-1-yl) methyl) phenyl) - 3 - cyano - 5 - fluorobenzamida among others. It also relates to a Pharmaceutical Composition and a method of treatment.These compounds are modulators of retinoid related Orphan receptor gamma (rorgamma), being useful in the treatment of Multiple sclerosis, Ankylosing Spondylitis, among others.Se refiere a un compuesto de formula I, donde: R1 es heteroarilo monociclico de 5 a 6 miembros o fenilo, cada uno opcionalmente sustituido con halogeno, CN, metilo, entre otros R2 es alquilo C1-C3 R3 es halogeno R4 es H R5 es alquilo C1-C3 R6 es H o metilo R7 es tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo, cada uno opcionalmente sustituido con metilo. Son compuestos preferidos: N-(5-cloro-2-metil-3(((S)-3-metil-4((S)-tetrahidrofuran-2-carbonil)-piperazin-1-il)metil)fenil)-3-ciano-4-metilbenzamida N-(5-cloro-2-metil-3(((S)-3-metil-4((R)-tetrahidrofuran-2-carbonil)-piperazin-1-il)metil)fenil)-3-ciano-5-fluorobenzamida entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica y a un metodo de tratamiento. Dichos compuestos son moduladores del receptor gamma huerfano relacionado con retinoide (RORgamma), siendo utiles en el tratamiento de esclerosis multiple, espondilitis anquilosante, entre otros.
