The present invention relates to an N-benzyl tryptanthrin derivative, and preparation method and use thereof. The N-benzyl tryptanthrin derivative of the present invention is characterized in that the derivative has a structural general formula as represented by formula 1, wherein each group is defined as in the specification. The preparation method of the compound is simple, has mild conditions and high yield, and is suitable for industrial production. The N-benzyl tryptanthrin derivative has good indoleamine-2, 3-dioxygenase (IDO) inhibitory activity, and can be used for treating diseases having the pathological feature of IDO-mediated tryptophan metabolism.La présente invention concerne un dérivé de N-benzyltryptanthrine, et un procédé de préparation et une utilisation de ce dernier. Le dérivé de N-benzyltryptanthrine de la présente invention est caractérisé en ce que le dérivé a une formule générale développée telle que représentée par la formule 1, dans laquelle chaque groupe est défini comme dans la description. Le procédé de préparation du composé est simple, présente des conditions ménagées et un rendement élevé, et convient à une production industrielle. Le dérivé de N-benzyltryptanthrine a une bonne activité inhibitrice de l'indoleamine-2,3-dioxygénase (IDO) et peut être utilisé pour traiter des maladies ayant les particularités pathologiques du métabolisme du tryptophane médié par l'IDO.本发明涉及一种N-苄基色胺酮衍生物及其制备方法和用途。本发明一种N-苄基色胺酮类衍生物,其特征在于,所述衍生物具有式1所示的结构通式;其中,各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物的制备方法操作简单、条件温和、收率高,易于工业化生产等优点。本发明所述的N-苄基色胺酮衍生物具有优良的吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制活性,可应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢的病理学特征的疾病。