The present invention relates to an N-benzyl tryptanthrin derivative, and preparation method and use thereof. The N-benzyl tryptanthrin derivative of the present invention is characterized in that the derivative has a structural general formula as represented by formula 1, wherein each group is defined as in the specification. The preparation method of the compound is simple, has mild conditions and high yield, and is suitable for industrial production. The N-benzyl tryptanthrin derivative has good indoleamine-2, 3-dioxygenase (IDO) inhibitory activity, and can be used for treating diseases having the pathological feature of IDO-mediated tryptophan metabolism.La présente invention concerne un dérivé de N-benzyltryptanthrine, et un procédé de préparation et une utilisation de ce dernier. Le dérivé de N-benzyltryptanthrine de la présente invention est caractérisé en ce que le dérivé a une formule générale développée telle que représentée par la formule 1, dans laquelle chaque groupe est défini comme dans la description. Le procédé de préparation du composé est simple, présente des conditions ménagées et un rendement élevé, et convient à une production industrielle. Le dérivé de N-benzyltryptanthrine a une bonne activité inhibitrice de lindoleamine-2,3-dioxygénase (IDO) et peut être utilisé pour traiter des maladies ayant les particularités pathologiques du métabolisme du tryptophane médié par lIDO.