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THIENOPYRIMIDIENE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP08842778.6
公开号:
EP2205610B1
申请日:
2008.10.27
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Thienopyrimidines of formula (I) wherein W and R1 to R4 are as defined in the claims, and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of PI3K and are selective for the p110δ isoform, which is a class Ia PI3 kinase, over both other class Ia and class Ib kinases. The compounds may be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.Linvention porte sur des thiénopyrimidines de formule (I) : dans laquelle W représente un noyau thiophène R1 et R2 forment, conjointement avec latome de N auquel ils sont attachés, un groupe représenté par la formule suivante (IIa) : dans laquelle A est choisi parmi (a) un groupe choisi parmi lhomopipérazine, la pipérazine, la pipéridine, la pyrrolidine et lazétidine, lequel groupe est substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi cycloalkyle en C3-C10 qui est non substitué ou substitué, un noyau contenant O qui est le tétrahydrofurane, le tétrahydropyrane ou loxétane et qui est non substitué ou substitué, -NR-(CR2)r-X où les R représentent chacun indépendamment H ou alkyle en C1-C6, r vaut 0 où 1 et X est choisi parmi cycloalkyle en C3-C10 qui est non substitué ou substitué, un noyau contenant O qui est le tétrahydrofurane, le tétrahydropyrane ou loxétane et qui est non substitué ou substitué, et un noyau hétérocyclique contenant N saturé à 4 chaînons qui est non substitué ou substitué, lequel groupe est facultativement substitué par un ou plusieurs autres substituants (b) un noyau hétérocyclique contenant N saturé à 4 à 7 chaînons qui comprend 0 ou 1 hétéroatome supplémentaire choisi parmi N, S et O, le noyau étant fusionné à un second noyau choisi parmi un noyau hétérocyclique contenant N saturé à 4 à 7 chaînons tel que défini ci-dessus, un noyau hétérocyclique insaturé à 5 à 12 chaînon
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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