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INIBIDORES DA INTERAÇÃO P53-MDM2
专利权人:
UNIVERSIDADE DO PORTO
发明人:
INGA, ALBERTO,INGA, Alberto,DE MAGALHAES PINTO, MADALENA MARIA,DE MAGALHÃES PINTO, Madalena Maria,ATAIDE SARAIVA, LUCILIA HELENA,ATAÍDE SARAIVA, Lucília Helena,DA SILVA PEREIRA DE SOUSA, MARIA EMILIA
申请号:
IBIB2013/050193
公开号:
WO2013/105037A1
申请日:
2013.01.09
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention describes the compound of general formula 1 (Formula 1) their salts or esters for the treatment of diseases that are positively influenced by the inhibition of p53-MDM2 or p53-MDMX interaction. In particular for the treatment of neoplasias, preferably for the treatment of cancer, namely breast, colorectal, prostate, kidney, lung cancers, melanoma, osteosarcoma or embryonal nephroma, among others.La présente invention concerne un composé de formule générale 1, ses sels ou esters, formule dans laquelle: Y représente oxygène, soufre, CH2 ou N-H Z représente C=O, CH2, CH-OH, C=NOH, C=NOCH3, NO, NOH, S=O ou SO2 R1-R8 indépendamment les un des autres représentent hydrogène, hydroxyle, aldéhyde, halogène, trifluorométhyle, acétylène, carboxyle, cyano, nitro, SO2NH2, aryle ou hétéroaryle substitué par halogène ou hydroxyle ou méthoxyle, amine, aminoalcoxyle, aminoaryle, imine, alkyle, cycloalkyle, alkyl-halogène, ou, conjointement, un groupe aminoalkyle, alcoxyle, alkylène(di)oxyle tel que pyrane ou pyrne substitué par alkyle, furane ou dioxane ou dioxane substitué par aryle, ou aryle substitué par halogène ou hydroxyle ou alcoxyle ou alkylène(di)oxyle où si lun de R1-R8 représente un groupe amine et/ou aminoalkyle, celui-ci contient des contre-ions tels que HCO3-, CO32-, NH2C6H4SO3-, 1-CH3C6H2-3-OH-4(CHCH3)-6-SO3- qui sont coordonnés ou liés ioniquement au niveau de lamine au moins lun de R1-R8 nétant pas hydrogène dans le traitement de maladies influencées positivement par linhibition de linteraction p53-MDM2 ou p53-MDMX. Plus particulièrement, linvention trouve une application dans le traitement de néoplasies, de préférence dans le traitement du cancer, notamment du cancer du sein, du cancer colorectal, du cancer de la prostate, du rein ou du poumon, du mélanome, de lostéosarcome ou du néphrome embryonnaire, entre autres.A presente invenção descreve composto de fórmula geral 1, (Fórmula 1), seus sais ou ésteres, no tratamento de doenças que são infl
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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