DOLENTE, COSIMO,SCHNIDER, PATRICK,RUNTZ-SCHMITT, VALERIE,FASCHING, BERNHARD
申请号：
PE2016000722
公开号：
PE20160864A1
申请日:
2014.12.16
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
The invention relates to a first-class oxyethane derivative, wherein x1, X2, X3 and X4 are c-r1 or N； R1 is hydrogen, halide, etc.； R2 and R3 are h or alcox C1-C6 or R2, R3 is O； Y1, Y2, Y3 and Y4 are c-r4 or N； R4 is hydrogen, halogen, etc.； m is 1, 2 or 3； n is 0 or 1. 3,3] nitroso [1,3] nitroso [1,3] nitroso [1,3] nitroso [1,3] nitroso [1,3,3 l-4-ona, etc He also mentioned a pharmaceutical composer These compounds have an antagonistic effect on the V1a receiver,It is useful in the treatment of inappropriate secretion, such as vascular compression, anxiety, depression, autism, schizophrenia and so on.La presente invencion se refiere a derivados de espiro-oxazolonas de formula I donde X1, X2, X3 y X4 son C-R1 o N； R1 es hidrogeno, halogeno, entre otros； R2 y R3 son H o alcoxi C1-C6 o R2 y R3 son =O； Y1, Y2, Y3 y Y4 son C-R4 o N； R4 es hidrogeno, halogeno, entre otros； m es 1, 2 o 3； n es 0 o 1. Son compuestos preferidos: (1R)-2´-(1´H,3H-espiro[2-benzofuran-1,4´-piperidin]-1´-il)-2,3-dihidro-4´H-espiro[indeno-1,5´-[1,3]oxazol-4´-ona； (1S)-2´-(1´H,3H-espiro[2-benzofuran-1,4´-piperidin]-1´-il)-2,3-dihidro-4´H-espiro[indeno-1,5´-[1,3]oxazol-4´-ona； entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos actuan antagonistas del receptor V1a, siendo utiles en el tratamiento de secrecion inadecuada de vasopresina, ansiedad, trastornos depresivos, trastornos del espectro autista, esquizofrenia, entre otros.
