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オルメサルタンメドキソミルの製造方法
专利权人:
TOKUYAMA CORP
发明人:
MORI HIROSHI,森 博志,TANAKA KENJI,田中 健次
申请号:
JP2013115256
公开号:
JP2014234354A
申请日:
2013.05.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for easily producing a crystal of a high-purity (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolene-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[2-(1H-tetrazole-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]imidazole-5-carboxylate in which the content of low polar impurities derived from olmesartan is reduced.SOLUTION: There is provided a method of carrying out a deprotection reaction of 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-{4-[2-(trimethyltetrazole-5-yl)phenyl]phenyl}methylimidazole-5-carboxylic acid(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolene-4-yl)methylester in an acid aqueous solution having a pKa of 2.5 to 6.0 at a temperature of 30 to 45°C.COPYRIGHT: (C)2015,JPO&INPIT【課題】 不純物であるオルメサルタン由来の低極性不純物の含有量が低減した、高純度の(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル)メチル 4-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル)-2-プロピル-1-[2’-(1H-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イルメチル]イミダゾール-5-カルボキシレートの結晶を簡便に製造する方法を提供する。【解決手段】 4-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル)-2-プロピル-1-{4-[2-(トリチルテトラゾール-5-イル)フェニル]フェニル}メチルイミダゾール-5-カルボン酸 (5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル)メチルエステルの脱保護反応を、pKa2.5~6.0の酸水溶液中、温度30~45℃にて行なう。【選択図】 なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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