БЕНКСИК Йозеф Р. (US),BENKSIK Jozef R. (US),БЛЭЙК Джеймс Ф. (US),BLEhJK Dzhejms F. (US),КАЛЛАН Николас К. (US),KALLAN Nikolas K. (US),МИТЧЕЛЛ Ян С. (US),MITChELL Jan S. (US),СПЕНСЕР Кит Л. (US),SPENSE
申请号：
RU2010103811/04
公开号：
RU0002486178C2
申请日:
2008.07.03
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention refers to new compounds of formula I, enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof which have selective inhibitory action on AKT protein kinase, in particular protein kinase B. In formula I: A represents R1 and R1a are independently specified in H, Me, Et. vinyl, CF3, CHF2 or CH2F:R2 represents H, OH, OMe or F R2a represents H, Me or F R3 represents H. Me. Et or CF3 G represents phenyl optionally substituted by one to four groups Rc, or 5-6-member heteroaryl containing one heteroatom specified in sulphur optionally substituted by halogen R5 and R6 independently represent H, OCH3, C3-C6-cycloalkyl independently substituted by F, OH, C1-C3alkyl or O(C1-C3alkyl), 4-6-member heterocyclyl containing one heteroatom specified in nitrogen optionally substituted by F, OH, C1-C3alkyl, cyclopropylmethyl or -C(=O)(C1-C3alkyl), or C1-C6-alkyl optionally substituted by one or more groups independently specified in OH, oxo O(C1-C6-alkyl), CN, F, NH2. NH(C1-C6-alkyl), O(C1-C6-alkyl)2. cyclopropyl. phenyl, imidazolyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, tetrahydrofuranyl, oxetanil or tetrahydropyranyl. The other radical values are specified in the patent claim.EFFECT: compounds may be used treating the conditions selected from inflammatory, hyperproliferative, cardiovascular, neurodegenerative, gynaecological and dermatological diseases and disorders, preferentially in treating cancer.15 cl, 2 tbl, 8 dwg, 14 exНастоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают селективным ингибирующим действием в отношении АКТ-протеинкиназы, в частности протеинкиназы В. Соединения могут быть использованы при лечении состояний, выбранных из воспалительных, гиперпролиферативных, сердечно-сосудистых, нейродегенеративных, гинекологических или дерматологических заболеваний и нарушений, предпочтительно при лечении рака. В формуле I:А представляет
