3,4-Dihydropyrido [2,3-b] pyrazinones with meta-substituted aromatic amino or ether groups that inhibit BET-proteins

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专利权人:

バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト

发明人:

シュメーズ，ノルベルト,ハンドラー，ベルナルト,ストッキヒト，デトレフ,ビッセル，リチャード・アレクサンダー,バグラス，リチャード・アレクサンダー,ステファヌティ，イアン,シーゲル，ステファン,シュメーズ,ノルベルト,ハンドラー,ベルナルト,ストッキヒト,デトレフ,ビッセル,リチャード・アレクサンダー,バグラス,リチャード・アレクサンダー,ステファヌティ,イアン,シーゲル,ステファン

申请号：

JP2016573534

公开号：

JP2017519760A

申请日:

2015.06.15

申请国别(地区):

JP

年份:

2017

代理人:

摘要：

The present invention relates to BET protein inhibitory, in particular BRD4 inhibitory, general formula (I) [wherein A, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are defined herein. 3,4-dihydropyrido [2,3-b] pyrazinone having an aromatic amino or ether group substituted at the meta position represented by The present invention relates to a medicament comprising, and to a prophylactic and therapeutic use of the medicament in hyperproliferative diseases, in particular in neoplastic diseases. The invention further relates to the use of BET protein inhibitors in viral infections, in neurodegenerative diseases, in inflammatory diseases, in atherosclerotic diseases and in the suppression of male fertility. [Chemical 1]本発明は、ＢＥＴタンパク質阻害性の、特に、ＢＲＤ４阻害性の、一般式（Ｉ）〔式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びｎは、本明細書中において示されている意味を有する〕で表されるメタ位が置換されている芳香族アミノ又はエーテル基を有する３，４－ジヒドロピリド［２，３－ｂ］ピラジノン、特許請求されている化合物を含んでいる医薬、並びに、該医薬の、過剰増殖性疾患における、特に、腫瘍性疾患における、予防的使用及び治療的使用に関する。本発明は、さらに、ウイルス感染における、神経変性疾患における、炎症性疾患における、及び、アテローム硬化性疾患における、並びに、雄性妊性の抑制における、ＢＥＴタンパク質阻害薬の使用にも関する。【化１】

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/