Provided herein are compounds having anti-proliferative effect. Also provided are compounds that can modulate the activity of multi-domain proteins comprising a dimerization arm and interdomain tether, such as EGFR, where an untethered, extended conformation is the active state and a tethered conformation is the inactive state, resulting in an autoinhibited configuration. Also provided are methods and pharmacophores for identifying such compounds. Other aspects provide methods or therapeutic treatment for proliferative diseases, disorders, or conditions, such as those associated with EGFR.Linvention concerne des composés présentant un effet anti-prolifératif. Linvention concerne également des composés qui peuvent moduler lactivité de protéines multidomaines comprenant un bras de dimérisation et une attache interdomaine, de type EGFR, dont la conformation étendue non attachée représente létat actif et une conformation attachée représente létat inactif, ce qui permet dobtenir une configuration auto-inhibée. Linvention concerne également des méthodes et des pharmacophores qui permettent didentifier lesdits composés. Dautres aspects de linvention concernent des méthodes ou des traitements thérapeutiques pour des maladies, troubles ou états prolifératifs, comme ceux associés à lEGFR.