SILLS, Matthew;ONG, Jane;TURCHI, Ignatius;ERRICO, Joseph P.;ERRICO;MUGRAGE, Benjamin;WINES, Pam; Joseph P.;ALLOCCO, John
发明人:
ERRICO, Joseph P.,MUGRAGE, Benjamin,TURCHI, Ignatius,SILLS, Matthew,ONG, Jane,ALLOCCO, John,WINES, Pam
申请号：
USUS2011/020414
公开号：
WO2011/085126A3
申请日:
2011.01.06
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
Provided herein are compounds having anti-proliferative effect. Also provided are compounds that can modulate the activity of multi-domain proteins comprising a dimerization arm and interdomain tether, such as EGFR, where an untethered, extended conformation is the active state and a tethered conformation is the inactive state, resulting in an autoinhibited configuration. Also provided are methods and pharmacophores for identifying such compounds. Other aspects provide methods or therapeutic treatment for proliferative diseases, disorders, or conditions, such as those associated with EGFR.L'invention concerne des composés présentant un effet anti-prolifératif. L'invention concerne également des composés qui peuvent moduler l'activité de protéines multidomaines comprenant un bras de dimérisation et une attache interdomaine, de type EGFR, dont la conformation étendue non attachée représente l'état actif et une conformation attachée représente l'état inactif, ce qui permet d'obtenir une configuration auto-inhibée. L'invention concerne également des méthodes et des pharmacophores qui permettent d'identifier lesdits composés. D'autres aspects de l'invention concernent des méthodes ou des traitements thérapeutiques pour des maladies, troubles ou états prolifératifs, comme ceux associés à l'EGFR.
