Provided herein are hemiasterlin derivatives, conjugates thereof, compositions comprising the derivatives or conjugates thereof, methods of producing the derivatives and conjugates thereof, and methods of using the derivatives, conjugates, and compositions for the treatment of cell proliferation. The derivatives, conjugates, and compositions are useful in methods of treatment and prevention of cell proliferation and cancer, methods of detection of cell proliferation and cancer, and methods of diagnosis of cell proliferation and cancer. In an embodiment, the hemiasterlin derivatives are according to Formula 1000: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or tautomer thereof, wherein Ar, L, W1, W4, W5, SG, and R are as described herein.La présente invention concerne des dérivés dhémiasterline, leurs conjugués, des compositions comprenant les dérivés ou leurs conjugués, des procédés de production des dérivés et leurs conjugués, et des procédés dutilisation des dérivés, des conjugués et des compositions pour le traitement de prolifération cellulaire. Les dérivés, les conjugués et les compositions sont utiles dans des procédés de traitement et de prévention de prolifération cellulaire et de cancer, des procédés de détection de prolifération cellulaire et de cancer, et des procédés de diagnostic de prolifération cellulaire et de cancer. Dans un mode de réalisation, les dérivés dhémiasterline sont, selon la Formule 1000 : un sel, solvate ou tautomère pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans lequel Ar, L, W1, W4, W5, SG et R sont tels que décrits dans linvention.
