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PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DIAMINE OPTIQUEMENT ACTIFS
专利权人:
第一三共株式会社;LIMITED;DAIICHI SANKYO COMPANY;DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED
发明人:
NAKAMURA, Yoshitaka,中村 嘉孝,MICHIDA, Makoto,道田 誠,KANEDA, Takeshi,金田 岳志,中村 嘉孝,道田 誠,金田 岳志
申请号:
JPJP2014/059247
公开号:
WO2014/157653A1
申请日:
2014.03.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing an efficient process for preparing important intermediate compounds (1) and (1a) for the production of FXa inhibitors (X) and (X-a). The present invention pertains to: a process which is useful for preparing a compound represented by formula (8d) and which includes stereoselective intramolecular cyclization; and a process which is useful for preparing a compound (1f), a salt thereof or a hydrate of either and which is characterized by including the desulfonylation of a compound (8d). In each formula, R4a is C1-6 alkyl, benzyl or the like.La présente invention s'attaque au problème consistant à proposer un procédé efficace pour la préparation de composés intermédiaires importants (1) et (1a) pour la production d'inhibiteurs de FXa (X) et (X-a). La présente invention concerne : un procédé qui est utile pour la préparation d'un composé représenté par la formule (8d) et qui comprend une cyclisation intramoléculaire stéréo-sélective ; et un procédé qui est utile pour la préparation d'un composé (1f), un sel de celui-ci ou un hydrate de l'un d'eux et qui est caractérisé en ce qu'il comprend la désulfonylation d'un composé (8d). Dans chaque formule, R4a représente alkyle en C1-6, benzyle ou similaires.FXa阻害薬(X)及び(X-a)の製造における重要中間体化合物(1)及び(1a)の効率的な製造方法を提供することが課題である。 立体選択的な分子内環化反応による式(8d)で表される化合物の製造方法、及び、化合物(8d)の脱スルホニル化を特徴とする、化合物(1f)、その塩又はそれらの水和物の製造方法。[式中、R4aは、C1-C6アルキル基、ベンジル基等を示す。]
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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