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PROCÉDÉ POUR LA PRODUCTION D'INTERMÉDIAIRES D'ESTÉTROL
专利权人:
ESTETRA S.A.;PASCAL, Jean-Claude
发明人:
PASCAL, Jean-Claude
申请号:
EPEP2012/060446
公开号:
WO2012/164095A1
申请日:
2012.06.01
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) comprising the steps of a) reacting a compound of formula (II) with a silylating or an acylating agent to produce compound of formula (III), wherein P1 is a protecting group selected from R2-Si-R3R4 or R1CO-, R1 is a group selected from C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl; R2, R3 and R4 are each independently a group selected from C1-6alkyl or phenyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl; b) halogenation or sulfinylation of the compound of formula (III) to produce a compound of formula (IV); wherein X is halo, or -O-SO-R5, and R5 is a group selected from C6-10aryl or heteroaryl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from chloro or C1-4alkyl; c) dehalogenation or desulfinylation of the compound of formula (IV) to produce compound of formula (V); and d) reacting the compound of formula (V) with a reducing agent to produce compound of formula (I).La présente invention concerne un procédé pour la préparation d'un composé de formule (I) comprenant les étapes de a) réaction d'un composé de formule (II) avec un agent de silylation ou d'acylation pour produire un composé de formule (III), dans laquelle P1 est un groupe protecteur choisi parmi R2-Si-R3R4 ou R1CO-, R1 étant un groupe choisi parmi alkyle en C1-6 ou cycloalkyle en C3-6, chaque groupe étant facultativement substitué par un ou plusieurs substituants indépendamment choisis parmi fluoro ou alkyle en C1-4 ; R2, R3 et R4 sont chacun indépendamment un groupe choisi parmi alkyle en C1-6 ou phényle, chaque groupe étant facultativement substitué par un ou plusieurs substituants indépendamment choisis parmi fluoro ou alkyle en C1-4 ; b) halogénation ou sulfinylation du composé de formule (III) p
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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