ARMIN GIESE;FELIX SCHMIDT;MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FORDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V
发明人:
ANDREI LEONOV,ARMIN GIESE,CHRISTIAN GRIESINGER,FELIX SCHMIDT,SERGEY RYAZANOV
申请号：
BR112018011994
公开号：
BR112018011994A2
申请日:
2016.12.14
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to derivatives of 3,5-diphenyl diazolic compounds which are effective therapeutic agents for use in the treatment of protein aggregation-related diseases and / or neurodegenerative diseases such as alzheimer's (ad) mal, parkinson's disease (pd), and transmissible spongiform encephalopathies (tses) such as creutzfeldt-jakob disease (cjd). or the therapeutic effect is caused by inhibition of protein aggregation in affected tissue, such as the brain, it has been shown that 3,5-diphenyl diazolic derivatives are effective in inhibiting protein aggregation but are also characterized by their poor solubility. in aqueous solutions. The prodrugs of the invention are modified 3,5-diphenyl diazolic derivatives which are characterized by their improved solubility in aqueous solutions and their increased bioavailability.a presente invenção refere-se a derivados de compostos 3,5-difenil-diazólicos, que são agentes terapêuticos eficazes para uso no tratamento de doenças relacionadas com agregação de proteínas e/ou de doenças neurodegenerativas tais como mal de alzheimer (ad), mal de parkinson (pd), e encefalopatias espongiformes transmissíveis (tses) tais como a doença de creutzfeldt-jakob (cjd). ou o efeito terapêutico é causado pela inibição da agregação de proteínas no tecido afetado, tal como o cérebro, foi mostrado que derivados 3,5-difenil-diazólicos são eficazes na inibição da agregação de proteínas, mas que também se caracterizam por sua pobre solubilidade em soluções aquosas. os pró-fármacos da invenção são derivados 3,5-difenil-diazólicos modificados, que se caracterizam por sua solubilidade melhorada em soluções aquosas, e por sua biodisponibilidade aumentada.
