SCHINAZI, RAYMOND F.,MELLORS, JOHN W.,SLUIS-CREMER, NICOLAS PAUL,AMBLARD, FRANK,COAST, STEVEN J.,SHI, JUNXING,WHITAKER, RICHARD ANTHONY
申请号：
EP08767681
公开号：
EP2155771A4
申请日:
2008.05.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention is directed to compounds, compositions and methods for treating or preventing viral infections, in particular, HIV, HBV, and HCV, in human patients or other animal hosts. The compounds are 3-azido-2,3-dideoxy purine nucleosides or phosphonates, and pharmaceutically acceptable, salts, prodrugs, and other derivatives thereof. In particular, the compounds show potent antiviral activity against HIV-1 resistance mutants including HIV-1K65R, HTV-1K70E, HIV-1L74V, HIV-1M184V, HIV-1Q151M and inhibitory activity against HIV-1 RT harboring TAMS or insertion mutations including HIV-1AZT3, HIV-1AZT7, HIV-1AZT9, HIV- 1Q151M, or HIV-169insertion. In one embodiment, the compounds are 3-azido-ddA, 3-azido-ddG, or combinations thereof, administered with one or more additional antiviral agents that select for TAM mutations and/or the M 184V mutation, along with a pharmaceutically acceptable carrier.La présente invention porte sur des composés, des compositions et des procédés pour traiter ou prévenir des infections virales, en particulier le VIH, le HBV et le HCV, dans des patients humains ou autres hôtes animaux. Les composés sont des 3-azido-2,3-didéoxy purine nucléosides ou phosphonates, et des sels, promédicaments ou autres dérivés de ceux-ci, pharmaceutiquement acceptables. En particulier, les composés manifestent une activité antivirale puissante contre les mutants de résistance à VIH-1 comprenant VIH-1K65R, VHT-1K70E, VIH-1L74V, VIH-1M184V, VIH-1Q151M et une activité inhibitrice contre TAMS abritant VIH-1 RT ou des mutations dinsertion comprenant VIH-1AZT3, VIH-1AZT7, VIH-1AZT9, VIH-1Q151M, ou VIH-169insertion. Dans un mode de réalisation, les composés sont 3-azido-ddA, 3-azido-ddG, ou des combinaisons de ceux-ci, administrés avec un ou plusieurs agents antiviraux supplémentaires qui sélectionnent les mutations TAM et la mutation M 184V, conjointement avec un support pharmaceutiquement acceptable.
