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HÉTÉROARYL-PYRIDYL- ET PHÉNYL-BENZÈNESULFONAMIDES CONDENSÉS EN TANT QUE MODULATEURS DU CCR2 POUR LE TRAITEMENT DE L'INFLAMMATION
专利权人:
CHEMOCENTRYX; INC.
发明人:
申请号:
EP08781709.4
公开号:
EP2175859B1
申请日:
2008.07.11
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 receptor. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases and as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists.La présente invention concerne des composés qui agissent en tant qu'antagonistes puissants du récepteur CCR2. Les composés sont généralement des dérivés d'aryl-sulfonamide et ils sont utiles dans des compositions pharmaceutiques, des procédés pour le traitement de maladies médiées par le CCR2 et en tant que contrôles dans des tests d'identification d'antagonistes du CCR2. L'invention concerne un composé de formule (I) ou l'un de ses sels : où : R1 et R2 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupe alkyle en C1 à C8, -CN ou halogénoalkyle en C1 à C8, à condition qu'au moins l'un de R1 ou R2 soit différent d'un atome d'hydrogène ; chaque R3 représente indépendamment un atome d'hydrogène ; R4 représente un atome d'hydrogène ; R5 représente un atome d'halogène ou un groupe alkyle en C1 à C8 ; R6 représente un atome d'hydrogène ; X1 représente CR7, N ou NO ; X2 et X4 représentent N ou NO ; X3 représente CR7 ; X6 et X7 sont choisis chacun indépendamment parmi CR7, N et NO ; chaque R7 est choisi indépendamment dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupe alkyle en C2 à C8 substitué ou non substitué, alcényle en C2 à C8 substitué ou non substitué, alcynyle en C2 à C8 substitué ou non substitué, -CN, =O, -NO2, -OR6, -OC(O)R8, -CO2R8, -C(O)R8, -C(O)NR0R8, -OC(O)NR9R8, -NR10C(O)R8, -NR10C(O)NR9R8, -NR9R8, -NR10CO2R8, -SR8, -S(O)R8, -S(O)2R8, -S(O)2NR9R8, -NR10S(O)2R8, aryle en C6 à C10, hétéroaryle à 5 à 10 chaînons substitué ou non substitué et hétérocyclyle à 3 à 10 chaînons substitué ou non substitué ;
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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