新穎經取代6,7-二氫-5H-苯并[7]輪烯化合物，其製備方法及其治療用途农业专利-农业学术服务平台

发明人:: BOUABOULA, MONSIF,鲍阿勃勒　孟席夫,鮑阿勃勒　孟席夫,BROLLO, MAURICE,布劳罗　莫里斯,布勞羅　莫里斯,CERTAL, VICTOR,塞塔尔　维克托,塞塔爾　維克托,EL-AHMAD, YOUSSEF,伊艾　哈迈德　优瑟夫,伊艾　哈邁德　優瑟夫,FILOCHE-ROMME, BRUNO,菲洛　什罗莫　布鲁诺,菲洛　什羅莫　布魯諾,HALLEY, FRANK,哈雷　法,鲍阿勃勒孟席夫,鮑阿勃勒孟席夫,布劳罗莫里斯,布勞羅莫里斯,塞塔尔维克托,塞塔爾維克托,伊艾哈迈德优瑟夫,伊艾哈邁德優瑟夫,菲洛什罗莫布鲁诺,菲洛什羅莫布魯諾,哈雷法

摘要：: The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 and R2 represent hydrogen or deuterium atoms； R3 represents a hydrogen atom or a -COOH, a -OH or a -OPO(OH)2 group； R4 represents a hydrogen atom or a fluorine atom； R5 represents a hydrogen atom or a -OH group； wherein at least one of R3 or R5 is different from a hydrogen atom； when R3 represents a -COOH, -OH or -OPO(OH)2 group, then R5 represents a hydrogen atom； when R5 represents a -OH group, then R3 and R4 represent hydrogen atoms； and R6 is selected from an optionally substituted phenyl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group. The invention also relates to the preparation and to the therapeutic uses of the compounds of formula (I) as inhibitors and degraders of estrogen receptors, useful especially in the treatment of cancer.本申請涉及式(I)化合物，其中R1和R2表示氫或氘原子；R3表示氫原子或-COOH、-OH或-OPO(OH)2基團；R4表示氫原子或氟原子；R5表示氫原子或-OH基團；其中R3或R5中的至少一個不是氫原子；當R3表示-COOH、-OH或-OPO(OH)2基團時，R5表示氫原子；當R5表示-OH基團時，R3和R4表示氫原子；且R6選自任選取代的苯基、雜芳基、環烷基或雜環烷基。本申請還涉及式(I)化合物的製備及其作為雌激素受體抑制劑和降解劑的治療用途，特別是可用於治療癌症。