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Cyclohexylpyridine derivative
专利权人:
キッセイ薬品工業株式会社
发明人:
清水 和夫,大野 孝介,宮城 貴史,上野 康徳,鈴木 皓
申请号:
JP2015528113
公开号:
JPWO2015170693A1
申请日:
2015.05.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
An object of the present invention is to provide a novel compound useful for the prophylaxis or treatment of nausea and vomiting associated with administration of an antineoplastic agent, which has an NK1 receptor antagonistic action and has a reduced inhibitory action of CYP3A4 compared to aprepitant. And That is, the present invention relates to a cyclohexylpyridine derivative represented by the following formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, ring A is 4-fluoro-2-methylphenyl or the like, X is a hydrogen atom or the like, R1 is carboxymethyl or the like, R2 is alkyl or the like, Y is 0 to 2 or the like, U represents -N (CH3) COC (CH3) 2-3,5-bistrifluoromethylphenyl and the like. Formula (I):本発明は、NK1受容体拮抗作用を有し、アプレピタントに比べCYP3A4の阻害作用が減弱された、抗悪性腫瘍剤投与に伴う悪心及び嘔吐の予防又は治療に有用な新規化合物を提供することを課題とする。すなわち、本発明は、下記式(I)で表される、シクロヘキシルピリジン誘導体、又はその薬理学的に許容される塩に関する。式中、環Aは4-フルオロ-2-メチルフェニル等であり、Xは水素原子等であり、R1はカルボキシメチル等であり、R2はアルキル等であり、Yは0~2等であり、Uは-N(CH3)COC(CH3)2-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル等を表す。式(I):
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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