The invention relates to a pharmaceutical or nutraceutical formulation comprising a core, comprising an active pharmaceutical or nutraceutical ingredient, a penetration promoter and a bioavailability promoting agent, and a polymeric coating for the gastrointestinal targeted release of the active ingredient, characterized in that the bioavailability promoting agent is a pharmaceutically acceptable inhibitor of proteolytic enzymes, which increases the oral bioavailability of the active ingredient by a factor of at least five, compared to a corresponding formulation without the bioavailability promoting agent.La presente invención se relaciona con una formulación farmacéutica o nutracéutica que comprende un centro, que comprende un ingrediente farmacéutico o nutracéutico farmacéutico activo, un promotor de penetración y un agente promotor de biodisponibilidad, y un recubrimiento polimérico para la liberación dirigida gastrointestinal del ingrediente activo, caracterizada porque el agente promotor de biodisponibilidad es un inhibidor farmacéuticamente aceptable de enzimas proteolíticas, que aumenta la biodisponibilidad oral del ingrediente activo por un factor de por lo menos cinco, comparado con una formulación correspondiente sin el agente promotor de biodisponibilidad.