The invention relates to a pharmaceutical or nutraceutical formulation comprising a core, comprising an active pharmaceutical or nutraceutical ingredient, a penetration promoter and a bioavailability promoting agent, and a polymeric coating for the gastrointestinal targeted release of the active ingredient, characterized in that the bioavailability promoting agent is a pharmaceutically acceptable inhibitor of proteolytic enzymes, which increases the oral bioavailability of the active ingredient by a factor of at least five, compared to a corresponding formulation without the bioavailability promoting agent.La présente invention concerne une formule pharmaceutique ou nutraceutique comprenant un noyau constitué dun principe actif pharmaceutique ou nutraceutique, un promoteur de pénétration et un agent favorisant la biodisponibilité, ainsi quun revêtement polymère pour la libération gastro-intestinale ciblée du principe actif, caractérisée en ce que lagent favorisant la biodisponibilité est un inhibiteur de qualité pharmaceutique des enzymes protéolytiques qui augmente la biodisponibilité orale du principe actif dau moins un facteur cinq par rapport à une formule équivalente sans agent favorisant la biodisponibilité.