Pharmaceutical or nutraceutical formulation comprising a core, comprising a pharmaceutical or nutraceutical active ingredient, a penetration promoter and an agent that promotes bioavailability, and a polymeric coating for the directed gastrointestinal release of the active ingredient, characterized in that the agent that promotes bioavailability is a pharmaceutically acceptable proteolytic enzyme inhibitor, which increases the oral bioavailability of the active ingredient by a factor of at least five, compared to a corresponding formulation without the agent that promotes bioavailability, because the proteolytic enzyme inhibitor is a Bowman-Birk inhibitor or a derivative thereof, and why the active ingredient is a protein or a peptide, a polysaccharide or a natural or synthetic derivative of these substances, and why the penetration promoter is a copolymer composed of 30 to 80% by weight of alkyl esters cos of C1 to C4 of acrylic or methacrylic acid, and 70 to 20% by weight of alkyl (meth) acrylate monomers having a tertiary amino group in the alkyl radical, and because the core comprises a synchronization layer.Formulación farmacéutica o nutracéutica que comprende un núcleo, que comprende un ingrediente activo farmacéutico o nutracéutico, un promotor de la penetración y un agente que promueve la biodisponibilidad, y un revestimiento polimérico para la liberación gastrointestinal dirigida del ingrediente activo, caracterizado por que el agente que promueve la biodisponibilidad es un inhibidor farmacéuticamente aceptable de enzimas proteolíticas, que incrementa la biodisponibilidad oral del ingrediente activo en un factor de al menos cinco, en comparación con una formulación correspondiente sin el agente que promueve la biodisponibilidad, por que el inhibidor de enzimas proteolíticas es un inhibidor de Bowman-Birk o un derivado del mismo, y por que el ingrediente activo es una proteína o un péptido, un polisacárido o un derivado natural o sintético de estas sustancia
