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HETEROARIL AMIDAS COMO INHIBIDORES DE AGREGACION DE PROTEINA
专利权人:
NEUROPORE THERAPIES; INC.
发明人:
WRASIDLO, Wolfgang,STOCKING, EMILY M.
申请号:
PE0012852016
公开号:
PE13932016A1
申请日:
2015.01.28
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present Invention relates to compounds heteroaryl amides of formula (i), or pharmaceutically acceptable salts of thereof, wherein: R1 is H, Halo, or Cf3 c1-c4 alkyl R2 is - CF3, c1-c4 alkyl, optionally substituted with Halo or heteroaryl - CF3, is of 5 members,And is absent or is alquileno c1-c4 R3 - N - R4 form a ring heterocicloalquilo monociclico optionally substituted c1-c4 alkyl and is alquileno C1 - C4, and R3 - N - and form a ring heterocicloalquilo monociclico, and R4 is H or c1-c4 alkyl.Preferred compounds are: N - (1 - (1h indole - 3 - il) Hexan - 2 - il) - 2 - (4 - metilpiperazin - 1 - il) thiazole-5-carboxamide n - (1 - (1h indole - 3 - il) Hexan - il - 2 - 2) - (piperazin-1-yl) thiazole-5-carboxamide, among others. It also relates to a Pharmaceutical Composition and method of treatment.These compounds modulate Protein aggregation is useful in the treatment of Neurodegenerative Diseases such as Parkinsons disease, Alzheimers disease, among othersLa presente invencion se refiere a compuestos heteroaril amidas de formula (I) o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos, donde: R1 es H, halo, alquilo C1-C4 o CF3 R2 es -CF3, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con halo o -CF3 A es heteroarilo de 5 miembros, Y esta ausente o es alquileno C1-C4 R3-N-R4 forman un anillo heterocicloalquilo monociclico opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4 o Y es alquileno C1-C4, y R3-N-Y forman un anillo heterocicloalquilo monociclico, y R4 es h o alquilo C1-C4. Son compuestos preferidos: N-(1-(1H-Indol-3-il)hexan-2-il)-2-(4-metilpiperazin-1-il)tiazol-5-carboxamida N-(1-(1H-Indol-3-il)hexan-2-il)-2-(piperazin-1-il)tiazol-5-carboxamida, entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica y un metodo de tratamiento. Dichos compuestos modulan la agregacion de proteinas siendo utiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas como: enfermedad de Parkinson, enfermedad de Alzheimer, entre otros
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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